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1、尼洛替尼是一种比伊马替尼更有效的新型Bcr-abl激酶抑制剂。

2、在Ⅰ期临床研究中,119例伊马替尼耐药的患者接受了不同剂量水平的尼洛替尼,最大耐受剂量为600mg,每日二次口服。

3、推荐Ⅱ期研究的剂量为400mg,每日二次。

4、最常见的不良反应是骨髓抑制、皮疹、脂肪酶和胆红素升高。

5、在慢性期、加速期、急变期的慢性粒细胞性白血病患者中,分别有92%(53%)、72%(48%)、39%(27%)获得了血液学/细胞遗传学缓解。

6、联合应用几种不同的Bcr-Abl激酶抑制剂有相加或协同作用,如伊马替尼、尼洛替尼和达沙替尼,并有可能延迟或预防耐药的出现。

7、一些研究试图通过鉴定病人的突变类型而预测这些药物的效果。

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